Сузетригин при острой боли: неопиоидный анальгетик и доза

Женщина 45 лет готовится к операции по поводу вальгусной деформации стопы, бунэктомии, на правой ноге. Шесть лет назад у неё было расстройство, связанное с употреблением опиоидов, после длительного лечения боли в спине; сейчас ремиссия, она наблюдается и получает бупренорфин. Она боится боли после операции и ещё больше боится снова начать принимать опиоиды. Она также принимает пероральный контрацептив и пьёт грейпфрутовый сок на завтрак. Она спрашивает, есть ли сильное обезболивающее, которое не является опиоидом. Сцена вымышленная и написана для обучения.

Этот текст использует сцену как основу для клинического рассуждения для студентов и медицинских работников. Речь идёт о сузетригине, селективном блокаторе натриевого канала NaV1.8, одобренном в США для острой боли средней и сильной интенсивности у взрослых. Текст объясняет показание, дозу, взаимодействия, влияние на контрацептивы, что показали исследования и где границы доказательств. Он не заменяет протокол обезболивания вашего учреждения и местную инструкцию по применению. Если вы играете в клинический случай дня в NEXO, вы узнаете эту задачу: решать по подсказкам, которые поступают по очереди.

Главное

• Сузетригин (торговое название Journavx) в США показан для острой боли средней и сильной интенсивности у взрослых; его не изучали дольше 14 дней.
• Доза — 100 мг натощак, затем 50 мг каждые 12 часов, начиная через 12 часов после первой дозы.
• Противопоказан при приёме сильных ингибиторов CYP3A; при умеренных ингибиторах и умеренной печёночной недостаточности нужна сниженная схема, а продукты с грейпфрутом следует избегать.
• Может снижать эффект контрацептивов с прогестагенами, кроме левоноргестрела и норэтистерона; в этом случае инструкция требует дополнительного негормонального метода до 28 дней после прекращения приёма.
• В исследованиях фазы 3 он превосходил плацебо после абдоминопластики и бунэктомии, но не превзошёл гидрокодон с парацетамолом ни в одном из них.
• Регуляторные даты в этом тексте сверены с FDA и EMA 24 октября 2026 года.

Почему это сцена для рассуждения

Боль после операции ожидаема, и хорошо её лечить — часть помощи. Для тех, у кого уже было расстройство, связанное с употреблением опиоидов, каждый рецепт на опиоид несёт дополнительный риск рецидива. Обезболивающее другого класса, действующее на периферические нервы, а не на мозг, кажется идеальным ответом. Но реальный ответ сложнее: у нового препарата умеренный средний эффект, важные взаимодействия и мало опыта вне исследований.

Сцена хороша для обучения, потому что заставляет взвешивать пользу, риск и контекст. Нужно знать операцию и ожидаемую боль, историю употребления опиоидов, бупренорфин, состояние печени и почек, принимаемые лекарства, контрацептив и даже завтрак. Пост о признаках, симптомах и истории помогает организовать этот сбор, а пост о принятии клинических решений напоминает, что выбор обезболивающего — это решение с обменом рисками.

Чему учит сцена

Сцена тренирует шесть привычек. Первая — планировать обезболивание до операции вместе с командой. Вторая — не отменять бупренорфин самостоятельно. Третья — знать место сузетригина в мультимодальном обезболивании. Четвёртая — проверять взаимодействия через CYP3A, в том числе с пищей. Пятая — помнить о контрацептиве. Шестая — договориться, что делать, если боль не уменьшится.

Что не рассматривается

Текст не обсуждает хроническую боль, нейропатическую боль и применение сузетригина дольше двух недель, что выходит за рамки американского показания. Он также не сравнивает цены. Пост о диагностической неопределённости помогает объяснить пациентке, что ещё неизвестно о недавно появившемся препарате.

Острая боль и проблема опиоидов

В руководстве CDC 2022 года по назначению опиоидов острая боль определяется как боль, которая длится менее месяца и обычно вызвана повреждением, травмой или процедурами, такими как операция (Dowell и соавторы, 2022). Первая рекомендация руководства гласит, что неопиоидные методы терапии как минимум так же эффективны, как опиоиды, при многих распространённых типах острой боли (Dowell и соавторы, 2022). Руководство также напоминает, что неразрешённая острая боль может перейти в хроническую (Dowell и соавторы, 2022).

Почему новое обезболивающее привлекло внимание

Обзор о сузетригине описывает контекст кризиса опиоидов в США и называет препарат первым неопиоидным обезболивающим, одобренным за более чем два десятилетия (Pham и соавторы, 2025). Обзор о применении в неотложной помощи напоминает, что американские службы неотложной помощи принимают более 140 миллионов обращений в год и что боль — одна из самых частых жалоб (Bradshaw и соавторы, 2026). Интерес велик, но энтузиазм нужно соразмерять с цифрами исследований.

Пациентка в восстановлении

Нарративный обзор о бупренорфине в периоперационном периоде суммирует два главных вывода консенсуса: бупренорфин не следует рутинно отменять в периоперационном периоде, чтобы снизить риск рецидива, и его можно начинать у людей с нелеченым расстройством и острой болью (Kohan и соавторы, 2025). Тот же обзор говорит, что мультимодальная анальгезия и методы регионарной или местной анестезии имеют ключевое значение (Kohan и соавторы, 2025). Для пациентки из сцены сузетригина может стать ещё одним элементом этого плана, а не его заменой.

Применение к пациентке

Бунионэктомия — классическая модель острой боли средней и сильной интенсивности в исследованиях обезболивающих. У пациентки есть веская причина избегать опиоидов, и бупренорфин следует продолжить. План может сочетать регионарную блокаду, парацетамол, противовоспалительное средство, когда оно разрешено, лёд и приподнятую ногу, а сузетригина станет неопиоидным вариантом для приёма внутрь. Пост о межпрофессиональном клиническом мышлении показывает, как анестезиология, хирургия, фармация и сестринское дело составляют этот план вместе.

Как действует сузетригина

Американская инструкция описывает сузетригину как селективный блокатор потенциалзависимого натриевого канала NaV1.8 по сравнению с другими известными каналами, от NaV1.1 до NaV1.9 (американская инструкция Journavx, 1/2026). NaV1.8 находится в периферических сенсорных нейронах, в том числе в нейронах спинномозгового ганглия, где помогает передавать сигналы боли (американская инструкция Journavx, 1/2026). Блокируя этот канал, препарат уменьшает поступление сигнала в спинной и головной мозг (американская инструкция Journavx, 1/2026).

Активный метаболит

Основной активный метаболит, называемый M6-SUZ, примерно в 3,7 раза слабее сузетригины в действии на NaV1.8 (американская инструкция Journavx, 1/2026). Оба метаболизируются CYP3A, и именно это объясняет список взаимодействий (американская инструкция Journavx, 1/2026).

Без центрального эффекта

Фармакологическое исследование описывает сузетригину как мощный и очень селективный ингибитор NaV1.8 (Osteen и соавторы, 2025). Авторы сообщают об отсутствии нежелательных эффектов на центральную нервную систему, сердечно-сосудистую систему и поведение, а также об отсутствии признаков потенциала зависимости в проведённых исследованиях (Osteen и соавторы, 2025). Американская инструкция не показывает клинически значимого влияния на интервал QTc при удвоенной экспозиции относительно максимальной дозы (американская инструкция Journavx, 1/2026). Обзор клинической фармакологии суммирует эти данные и перенос механизма в клинику (Rajasingham и Qi, 2025).

Что пока неизвестно

Обзоры указывают, что механизм может играть роль и при нейропатической боли, но это пока исследовательская гипотеза (Mach и соавторы, 2025). Другой обзор напоминает, что отсутствие данных о долгосрочной безопасности ограничивает применение курсами до 14 дней, и упоминает опасения по поводу стоимости (Jones и соавторы, 2025). Пост о дифференциальной диагностике помогает помнить, что боль, которая не проходит, может иметь другую причину, например инфекцию или тромбоз.

Регуляторный статус: FDA и EMA

Соединённые Штаты. FDA одобрила Journavx 30 января 2025 года по NDA 219209 как новую молекулярную сущность с приоритетным рассмотрением (Drugs@FDA, NDA 219209). Последнее дополнение, указанное в Drugs@FDA, датировано 23 января 2026 года: изменение текста инструкции и листка для пациента (Drugs@FDA, NDA 219209). Рассмотренная инструкция была пересмотрена в январе 2026 года (американская инструкция Journavx, 1/2026). Показание — лечение острой боли средней и сильной интенсивности у взрослых (американская инструкция Journavx, 1/2026).

Европейский союз. На 24 октября 2026 года мы не нашли на сайте EMA страницы одобренного лекарства для сузетригина. Поэтому этот текст не описывает европейский регуляторный статус.

Другие страны. Этот текст не описывает регистрацию в других странах. Доступность зависит от местного агентства.

Что показали исследования

Одобрение опиралось на два рандомизированных двойных слепых исследования фазы 3 с контролем плацебо и гидрокодоном с парацетамолом (Bertoch и соавторы, 2025). Первичным исходом была взвешенная по времени сумма разницы интенсивности боли с 0 до 48 часов, называемая SPID48, в сравнении с плацебо (Bertoch и соавторы, 2025). Чем выше значение, тем больше снижение боли (Bertoch и соавторы, 2025). В обоих исследованиях разрешался ибупрофен в качестве препарата неотложной помощи (Bertoch и соавторы, 2025).

Абдоминопластика

В исследовании после абдоминопластики с 1118 участниками 447 получали сузетригин (американская инструкция Journavx, 1/2026). Средний SPID48 составил 118,4 с сузетригином, 70,1 с плацебо и 111,8 с гидрокодоном и парацетамолом (американская инструкция Journavx, 1/2026). Разница с плацебо составила 48,4 балла, а разница с гидрокодоном и парацетамолом — 6,6 балла, при доверительном интервале, включающем ноль (американская инструкция Journavx, 1/2026).

Бунионэктомия

В исследовании после бунионэктомии с 1073 участниками и средним возрастом 48 лет 426 получали сузетригин (американская инструкция Journavx, 1/2026). Средний SPID48 составил 99,9 с сузетригином, 70,6 с плацебо и 120,1 с гидрокодоном и парацетамолом (американская инструкция Journavx, 1/2026). Разница с плацебо составила 29,3 балла; с гидрокодоном и парацетамолом — минус 20,2 балла, то есть в этом исследовании опиоид сильнее облегчал боль (американская инструкция Journavx, 1/2026).

Таблица обобщает два исследования по американской инструкции.

Исследование	SPID48 с сузетригином	SPID48 с плацебо	SPID48 с гидрокодоном и парацетамолом	Разница с плацебо	Источник
Абдоминопластика	118,4	70,1	111,8	48,4	(американская инструкция Journavx, 1/2026)
Бунионэктомия	99,9	70,6	120,1	29,3	(американская инструкция Journavx, 1/2026)

Время до облегчения

Медианное время до снижения боли не менее чем на 2 балла по шкале боли составило 119 минут с сузетригином и 480 минут с плацебо после абдоминопластики и 240 против 480 минут после бунионэктомии (Bertoch и соавторы, 2025). Для пациентки из сцены это значит, что облегчение может наступить через несколько часов, и план должен учитывать этот промежуток.

За пределами двух основных исследований

В одногрупповом исследовании фазы 3 с 256 участниками с острой хирургической или нехирургической болью 83,2 процента оценили эффект как хороший, очень хороший или отличный к концу лечения (McCoun и соавторы, 2025). В этом исследовании разрешались парацетамол и ибупрофен в качестве препаратов неотложной помощи (McCoun и соавторы, 2025). Метаанализ рандомизированных исследований против плацебо выявил среднее снижение боли на 0,66 балла через 24 и 48 часов при высокой гетерогенности (Alvarez-Aguilar и Picado-Loaiza, 2026). Тот же метаанализ показал меньший риск тошноты и головокружения с сузетригином, чем с плацебо (Alvarez-Aguilar и Picado-Loaiza, 2026).

Нежелательные явления

В американской инструкции наиболее часто сообщаемыми нежелательными реакциями по сравнению с плацебо были зуд — 2,1 против 1,6 процента, мышечные спазмы — 1,3 против 0,5 процента, повышение креатинфосфокиназы — 1,1 против 0,5 процента и пятна на коже — 1,1 против 0,5 процента (американская инструкция к Journavx, 1/2026). В исследовании абдоминопластики тошнота или рвота возникли у 20 процентов при сузетригине, у 33 процентов при гидрокодоне с парацетамолом и у 25 процентов при плацебо (американская инструкция к Journavx, 1/2026). Только 6,3 процента пациентов в исследованиях фазы 3 были в возрасте 65 лет и старше (американская инструкция к Journavx, 1/2026).

Как читать эти цифры

SPID48 суммирует за 48 часов, насколько боль снизилась по сравнению с исходным уровнем, придавая вес времени. Он полезен для сравнения групп, но не говорит, какое облегчение почувствует человек. Разница в 29 баллов за 48 часов, как при бурсэктомии, соответствует небольшому среднему улучшению в каждый момент, а метаанализ обнаружил разницу менее одного балла по шкале боли от 0 до 10 (Alvarez-Aguilar и Picado-Loaiza, 2026). Иными словами, препарат действует лучше плацебо, но средний эффект скромный, и многие пациенты в исследованиях принимали ибупрофен в качестве средства неотложной помощи (Bertoch и соавторы, 2025).

Стоит также отметить, кто остался за рамками. Основные исследования проводились у взрослых, достаточно здоровых для плановых операций, с небольшим числом пожилых (американская инструкция к Journavx, 1/2026). Обзор для неотложной медицины напоминает, что препарат не изучался у людей с клубочковой фильтрацией ниже 15 мл/мин и не применялся дольше 14 дней (Bradshaw и соавторы, 2026). Для пациентки из сценария история расстройства, связанного с употреблением опиоидов, также не была предметом этих исследований, поэтому план требует тщательного наблюдения.

От первой дозы до выписки

Перед назначением три вопроса меняют тактику: какие препараты принимает пациентка, в каком состоянии печень и какое противозачаточное средство она использует.

Доза

Американская инструкция требует 100 мг в первой дозе натощак, не менее чем за 1 час до или через 2 часа после еды (американская инструкция к Journavx, 1/2026). Через двенадцать часов начинается приём 50 мг каждые 12 часов, которые можно принимать с едой или без неё (американская инструкция к Journavx, 1/2026). Применение не изучалось дольше 14 дней (американская инструкция к Journavx, 1/2026). Если пациентка забыла дозу, ей следует принять её, как только вспомнит; если забыла две или более, следует принять 100 мг и возобновить схему (американская инструкция к Journavx, 1/2026).

Взаимодействия и грейпфрутовый сок

Сузетригин противопоказан с сильными ингибиторами CYP3A (американская инструкция к Journavx, 1/2026). С умеренными ингибиторами инструкция требует 100 мг в первой дозе, 50 мг каждые 12 часов в дозах со 2-й по 4-ю, а затем 50 мг каждые 24 часа (американская инструкция к Journavx, 1/2026). Сильных и умеренных индукторов CYP3A следует избегать, поскольку они снижают эффект (американская инструкция к Journavx, 1/2026). Продукты и напитки с грейпфрутом также следует избегать во время приёма (американская инструкция к Journavx, 1/2026). Пациентке нужно заменить утренний сок на другой.

Противозачаточное средство

Если в противозачаточном средстве содержится прогестаген, отличный от левоноргестрела или норэтистерона, инструкция требует дополнительный негормональный метод, например презерватив, или другое противозачаточное средство во время приёма и в течение 28 дней после прекращения (американская инструкция к Journavx, 1/2026). Комбинации этинилэстрадиола с левоноргестрелом или норэтистероном и внутриматочная система названы в инструкции как альтернативы (американская инструкция к Journavx, 1/2026).

Печень и почки

При умеренной печёночной недостаточности, Child-Pugh B, инструкция требует ту же сниженную схему, что и с умеренными ингибиторами (американская инструкция к Journavx, 1/2026). При тяжёлой печёночной недостаточности, Child-Pugh C, и при скорости клубочковой фильтрации ниже 15 мл/мин применения следует избегать (американская инструкция к Journavx, 1/2026). По беременности данных у людей нет, а исследования на крысах показали влияние на имплантацию и поддержание беременности при дозах выше максимальной человеческой (американская инструкция к Journavx, 1/2026).

• Первая доза 100 мг натощак; затем 50 мг каждые 12 часов.
• Не применять с сильными ингибиторами CYP3A; сниженная схема с умеренными ингибиторами или при Child-Pugh B.
• Избегать сильных и умеренных индукторов CYP3A и продуктов с грейпфрутом.
• Дополнительный негормональный метод, если прогестаген не является левоноргестрелом или норэтистероном, до 28 дней после.
• Избегать при Child-Pugh C и при скорости клубочковой фильтрации ниже 15 мл/мин.
• Не применять дольше 14 дней, так как дольше этого срока препарат не изучался.

Источник списка: (американская инструкция Journavx, 1/2026).

Применение к пациентке

Пациентка продолжает принимать бупренорфин согласно периоперационному обзору (Kohan и соавторы, 2025). Команда планирует регионарную блокаду и мультимодальную анальгезию и рассматривает сузетригин как неопиоидный вариант для приёма внутрь. Перед этим аптека проверяет, не ингибирует и не индуцирует ли CYP3A какой-либо из принимаемых препаратов и какой прогестаген входит в состав контрацептива. Пациентке рекомендуют избегать грейпфрута и сообщить, если боль не уменьшится, потому что в исследовании при бунэктомии опиоид в среднем облегчал боль сильнее (американская инструкция Journavx, 1/2026). Пост о диагностической паузе напоминает пересмотреть план, если боль отклоняется от ожидаемой.

Как NEXO помогает тренировать это рассуждение

В NEXO случай дня вымышленный, с реальной клинической картиной и до шести последовательных подсказок, а вы предлагаете диагноз, ища код в МКБ-10. Боль после операции — хорошее упражнение, потому что контрацептив, противогрибковый препарат или сок меняют тактику. Пост об обучении на клинических случаях объясняет, почему такой формат закрепляет знания.

Три упражнения со случаями

Смените препараты. Скажите, что делать, если бы пациентка принимала противогрибковый препарат, сильно ингибирующий CYP3A.

Смените печень. Скажите, как скорректировать дозу, если бы у неё был цирроз Child-Pugh B.

Смените течение. Скажите, что обследовать, если бы боль усилилась на третий день, а стопа стала горячей и отёчной.

Пост о симуляции приёма помогает тренировать разговор об ожиданиях от боли.

Ограничения использования игры описаны на странице экономики NEXO. Если вы исследуете обучение клиническому рассуждению, страница для Researcher объясняет, как связаться. Специалисты, которые пишут или рецензируют случаи, найдут информацию в разделах Curator и Creators, а учреждения могут узнать о предложении на странице для партнёрств.

Частые вопросы

Сузетригин — это опиоид?

Нет. Он блокирует натриевый канал NaV1.8 в периферических чувствительных нервах (американская инструкция Journavx, 1/2026).

Он облегчает боль так же, как опиоид?

В исследованиях фазы 3 он не превзошёл гидрокодон с парацетамолом, а в исследовании при бунэктомии опиоид в среднем оказался лучше (американская инструкция Journavx, 1/2026).

Какова доза?

100 мг натощак при первой дозе, затем 50 мг каждые 12 часов, до 14 дней (американская инструкция Journavx, 1/2026).

Можно принимать с грейпфрутовым соком?

Нет. Инструкция требует избегать продуктов и напитков с грейпфрутом (американская инструкция Journavx, 1/2026).

Он влияет на контрацептив?

Может влиять на те, что содержат прогестагены, отличные от левоноргестрела или норэтистерона; в этом случае используйте дополнительный метод до 28 дней после (американская инструкция Journavx, 1/2026).

Финальный чек-лист

• Я спланировал анальгезию до операции вместе с командой.
• Я сохранил бупренорфин и согласовал план с тем, кто его назначает.
• Я проверил принимаемые препараты на ингибиторы и индукторы CYP3A.
• Я спросил о контрацептиве и прогестагене.
• Я рекомендовал избегать грейпфрута.
• Я проверил печень и почки.
• Я объяснил начальную дозу натощак и ограничение в 14 дней.
• Я согласовал, что делать, если боль не уменьшится.

Хотите потренировать рассуждение с последовательными подсказками? Сыграйте в случай дня.

Источники

1. Alvarez-Aguilar P, Picado-Loaiza S. Suzetrigine (a NaV1.8 inhibitor) versus placebo for acute postoperative pain: A systematic review and meta-analysis of randomized controlled trials. Medicine (Baltimore). 2026. PMID 41790692.
2. Bertoch T, D'Aunno D, McCoun J, et al. Suzetrigine, a Nonopioid Na V 1.8 Inhibitor for Treatment of Moderate-to-severe Acute Pain: Two Phase 3 Randomized Clinical Trials. Anesthesiology. 2025. PMID 40117446.
3. Bradshaw JC, Lester L, Leon DA. Suzetrigine for Acute Pain in the Emergency Department: A First-in-Class NaV1.8 Blocker. J Am Coll Emerg Physicians Open. 2026. PMID 41767204.
4. Dowell D, Ragan KR, Jones CM, et al. CDC Clinical Practice Guideline for Prescribing Opioids for Pain - United States, 2022. MMWR Recomm Rep. 2022. PMID 36327391.
5. Jones M, Demery A, Al-Horani RA. Suzetrigine: A Novel Non-Opioid Analgesic for Acute Pain Management-A Review. Drugs Drug Candidates. 2025. PMID 40799996.
6. Kohan L, Barreveld A, Potru S, et al. Narrative review: Managing buprenorphine and opioid use disorder in the perioperative setting. Pain Pract. 2025. PMID 39450825.
7. Mach M, Giba A, Miedziaszczyk M, et al. Suzetrigine as a Novel Non-opioid Analgesic Drug in Pain Management: A Review of Clinical Evidence and Therapeutic Perspectives. Cureus. 2025. PMID 40862032.
8. McCoun J, Winkle P, Solanki D, et al. Suzetrigine, a Non-Opioid Na(V)1.8 Inhibitor With Broad Applicability for Moderate-to-Severe Acute Pain: A Phase 3 Single-Arm Study for Surgical or Non-Surgical Acute Pain. J Pain Res. 2025. PMID 40165940.
9. Osteen JD, Immani S, Tapley TL, et al. Pharmacology and Mechanism of Action of Suzetrigine, a Potent and Selective Na(V)1.8 Pain Signal Inhibitor for the Treatment of Moderate to Severe Pain. Pain Ther. 2025. PMID 39775738.
10. Pham A, Yep H, Wozniak S, et al. Beyond Opioids: A Review of Suzetrigine for Acute Pain Management. Int J Mol Sci. 2025. PMID 41155158.
11. Rajasingham R, Qi Y. Suzetrigine, a Non-Opioid Small-Molecule Analgesic: Mechanism of Action, Clinical, and Translational Science. Clin Transl Sci. 2025. PMID 41251403.
12. U.S. Food and Drug Administration. Drugs@FDA: FDA-Approved Drugs. NDA 219209, Journavx. Проверено 24/10/2026. Официальный источник.
13. Vertex Pharmaceuticals. JOURNAVX (suzetrigine) tablets, for oral use. Prescribing Information. Пересмотрено в 1/2026. Проверено 24/10/2026. Официальный источник.